Synthesis 2016; 48(07): 1055-1068
DOI: 10.1055/s-0035-1561331
paper
© Georg Thieme Verlag Stuttgart · New York

2-Formylpyrroles as Building Blocks in a Divergent Synthesis of Pyrrolizines

Eder I. Martínez-Mora
Departamento de Química Orgánica, Escuela Nacional de Ciencias Biológicas, Instituto Politécnico Nacional, Prolongación de Carpio y Plan de Ayala S/N. 11340, México, D.F., Mexico   Email: jtamarizm@gmail.com   Email: jtamariz@woodward.encb.ipn.mx
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Miguel A. Caracas
Departamento de Química Orgánica, Escuela Nacional de Ciencias Biológicas, Instituto Politécnico Nacional, Prolongación de Carpio y Plan de Ayala S/N. 11340, México, D.F., Mexico   Email: jtamarizm@gmail.com   Email: jtamariz@woodward.encb.ipn.mx
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Carlos H. Escalante
Departamento de Química Orgánica, Escuela Nacional de Ciencias Biológicas, Instituto Politécnico Nacional, Prolongación de Carpio y Plan de Ayala S/N. 11340, México, D.F., Mexico   Email: jtamarizm@gmail.com   Email: jtamariz@woodward.encb.ipn.mx
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Carlos Espinoza-Hicks
Departamento de Química Orgánica, Escuela Nacional de Ciencias Biológicas, Instituto Politécnico Nacional, Prolongación de Carpio y Plan de Ayala S/N. 11340, México, D.F., Mexico   Email: jtamarizm@gmail.com   Email: jtamariz@woodward.encb.ipn.mx
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Héctor Quiroz-Florentino
Departamento de Química Orgánica, Escuela Nacional de Ciencias Biológicas, Instituto Politécnico Nacional, Prolongación de Carpio y Plan de Ayala S/N. 11340, México, D.F., Mexico   Email: jtamarizm@gmail.com   Email: jtamariz@woodward.encb.ipn.mx
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Francisco Delgado
Departamento de Química Orgánica, Escuela Nacional de Ciencias Biológicas, Instituto Politécnico Nacional, Prolongación de Carpio y Plan de Ayala S/N. 11340, México, D.F., Mexico   Email: jtamarizm@gmail.com   Email: jtamariz@woodward.encb.ipn.mx
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Joaquín Tamariz*
Departamento de Química Orgánica, Escuela Nacional de Ciencias Biológicas, Instituto Politécnico Nacional, Prolongación de Carpio y Plan de Ayala S/N. 11340, México, D.F., Mexico   Email: jtamarizm@gmail.com   Email: jtamariz@woodward.encb.ipn.mx
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Publication History

Received: 13 November 2015

Accepted after revision: 31 December 2015

Publication Date:
28 January 2016 (online)


Abstract

The selective functionalization of 2-formylpyrrole to provide diverse 1,2- and 1,2,5-substituted pyrroles is described. These compounds were used as versatile building blocks in a divergent synthesis of biologically valuable aza-bycyclic skeletons, such as pyrrolizine and pyrrolizidine derivatives. These bicycles were prepared following metal-free cascade synthetic approaches via regioselective intramolecular 1,3-dipolar cycloadditions and stereoselective Knoevenagel/Michael/ cyclization­ with dimethyl malonate.

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