Nuklearmedizin 2019; 58(02): 147-148
DOI: 10.1055/s-0039-1683598
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Radiochemie und -pharmazie
Georg Thieme Verlag KG Stuttgart · New York

Entwicklung radiomarkierbarer NIR-Farbstoffe für die PET-Bildgebung und die Fluoreszenz-geführte intraoperative Detektion von Tumoren und ihrer Metastasen

C Kramer
1   Deutsches Krebsforschungszentrum Heidelberg, Radiopharmazeutische Chemie, Heidelberg
,
T Kanagasundaram
1   Deutsches Krebsforschungszentrum Heidelberg, Radiopharmazeutische Chemie, Heidelberg
,
K Kopka
1   Deutsches Krebsforschungszentrum Heidelberg, Radiopharmazeutische Chemie, Heidelberg
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Publication Date:
27 March 2019 (online)

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    Ziel/Aim:

    Entwicklung radiomarkierbarer NIR-Farbstoffe für die PET-Bildgebung und die Fluoreszenz-geführte intraoperative Detektion von Tumoren und ihrer Metastasen.

    Methodik/Methods:

    Der Nachweis von N+ Befall oder Metastasen beim Staging des Prostata-CAs ist wichtig für die Therapieentscheidung (z.B. radikale Prostatektomie (RPX)) und als Verlaufskontrolle. Eine kurative Resektion von Lymphknoten kann aufgrund ihrer Lage schwierig sein. Auch sind bei invasiven Tumoren benachbarte Strukturen gefährdet. Wir möchten daher einen PSMA-gerichteten, PET-aktivierbaren, Nahinfrarot(NIR)-Farbstoff entwickeln. Der Farbstoff soll in eine PET-kompatible Substanz überführt werden können, so dass Tumorgewebe via PET(/CT/MRT) für das Staging und für die OP-Planung visualisiert werden kann. Durch die NIR-Eigenschaft wird dem Operateur das Tumorgewebe angefärbt, so dass er gewebesparend resezieren und befallene Lymphknoten erkennen kann. Mit unserer Methode lassen sich vermutl. bessere onkologische Ergebnisse bei gleichzeitig reduz. Nebenwirkungen durch die RPX erzielen.

    Ergebnisse/Results:

    Es konnten mehrere Rhodamin-artige Farbstoffe in guten Ausbeuten und einer kurzen Reaktionssequenz synthetisiert werden. Untersuchungen zur Radiomarkierung sind Stand der Forschung. Der Fluoreszenzfarbstoff konnte bereits erfolgreich an einen PSMA-Liganden gekoppelt werden. Es konnten auch verwandte Farbstoff-Strukturen synthetisiert werden, welche UV-Fluoreszenzeigenschaften aufweisen und in unserer Gruppe bereits erfolgreich mit einem PET-Nuklid markiert werden konnten. Es ist bekannt, dass diese verwandte Klasse von Farbstoffen in einer Einschrittreaktion in NIR-Farbstoffe umgewandelt werden kann, was derzeit untersucht wird.

    Schlussfolgerungen/Conclusions:

    Für die Entwicklung eines bi-modalen niedermolekularen Farbstoffs konnten wichtige Grundlagen geschaffen werden. Optimierung der optischen Eigenschaften und der Stabilität sind Gegenstand aktueller Bemühungen.


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