Regioselective Synthesis of a Potent Src Kinase Inhibitor: 4-(2,4-Dichloro-5-methoxyphenylamino)-7-methoxy-8-(2-morpholin-4-ylethoxy)benzo[g]quinoline-3-carbonitrile

Abstract

The regioselective synthesis of compound 3, a potent Src kinase inhibitor is described. A key step in this synthesis is the regio­selective thermal rearrangement of a substituted benzocyclobutene to provide a 2,3,6,7-tetrasubstituted naphthalene. An efficient route to the uniquely substituted benzocyclobutene is reported.

Key words

drugs - regioselectivity - rearrangements - heterocycles - ring closure

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