Synthesis of Novel Fatty Acid Derivatives of Etidronic Acid

Abstract

Synthesis of (1-acyloxyethylidene)-1,1-bisphosphonic acids, where the acyl group is decanoyl (1a), lauroyl (1b), palmitoyl (1c), stearoyl (1d) or oleoyl (1e) have been described. Preparation of (1-oleoyloxyethylidene)-1,1-bisphosphonic acid tetramethyl ester (2) and its P,P′-dimethyl ester (disodium salt 3 and acid form 4) in multigram scale has also been reported. Solubility of 1e in organic solvents and water was tested.

Key words

bisphosphonate - etidronate - fatty acids - synthesis - prodrug

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Turhanen, P. A.; Vepsäläinen, J. J., Synthesis, submitted.