ACTH-alterierte Nebennierenrindenanreicherung des radio jodierten 11β-Hydroxylaseinhibitors (L)-SKF 12185

(L)-SKF 12185, ein reversibler Inhibitor der 11B-Hydroxylase, ist nach Radiojodierung für die szintigraphische Darstellung der Nebennierenrinde geeignet. Durch ACTH-Stimulation läßt sich, um 2-3 Std. verzögert, eine Mehrspeicherung von ¹³¹J-(L)-SKF 12185 in der Nebennierenrinde beobachten. Dieser Effekt wird mit der durch die ACTH-Stimulation verursachten Steroidneogenese und der damit verbundenen Aktivierung der dazu notwendigen Enzyme erklärt. Kompe-titiv mit den entsprechenden Substraten lagert sich der Inhibitor an freigewordenen Enzymbindungsstellen an und führt so zu einem im Vergleich zur nicht stimulierten Nebennierenrinde erhöhten Nebennierenuptake. Für den 3-Std.-Uptake konnte damit eine Steigerung der ¹³¹J-(L)-SKF 12185-Aufnahme in der Nebennierenrinde um 69% erzielt werden. Der 24-St.-Wert, der für die szintigraphische Darstellung der Nebennierenrinde wegen seines günstigen Nebennieren/Leber-Verhältnisses besser geeignet ist, lieferte dagegen durch ACTH-Stimulation nur eine unwesentliche Verbesserung.

(L)-SKF 12185, a reversible inhibitor of the enzyme 11B-hydroxylase, can, if radioiodinated, be used for the scintigraphic imaging of the adrenal cortex. An increased uptake of ¹³¹I-(L)-SKF 12185 was observed therein 2-3 hrs after ACTH stimulation. This effect can be explained by the steroid neogenesis induced by ACTH stimulation and the activation of the required enzymes connected therewith. The inhibitor attaches competitively with the relevant substrates to the free enzyme binding sites and produces an enhanced adrenal uptake. Thus ACTH stimulation increased the 3 hr uptake by 69% whereas the 24 hr uptake which, because of its relatively high adrenal/liver ratio, is more useful in the scintigraphic imaging of the adrenals, could not be improved significantly.

• Literatur

• 1 Beierwaltes W H, Thrall J H, Wieland D M, Freitas J E. Radionuclide Adrenal Imaging. Abdominal Organ Imaging Rothschild M A. PSG Publishing Comp., Inc.; Littleton Mass: 1979
• 2 Beierwaltes W H, Wieland D M, Ice R D, Seabold J E, Sarkar S D, Gill S P, Mosley S T. Localization of radiolabeled enzyme inhibitors in the adrenal gland. J. nucl. Med 1976; 17: 998-1002.
• 3 Beierwaltes W H, Wieland D M, Mosley S T, Swanson D P, Sarkar S D, Freitas J E, Thrall J H, Herwig K R. Imaging the adrenal glands with radiolabeled inhibitors of enzymes. J. nucl. Med 1978; 19: 200-203.
• 4 Eisenhut M, Hermann H J, zum Winkel K. Adrenal Scintigraphy with and Pharmacokinetics of the Radioiodinated Enzyme Inhibitor SKF 12185. Proc, 18th Int. Ann. Meeting of the Soc. Nucl. Med. 383-387. Schattauer; Stuttgart: 1981
• 5 Hermann H J, Eisenhut M. Klinische Ergebnisse der Nebennierenszintigraphie mit ¹²³J-SKF 12185. Proc, 18th Int. Ann. Meeting of the Soc. Nucl. Med. 1028-1031. Schattauer; Stuttgart: 1981
• 6 Munro Neville A, O’Hare M J. The Human Adrenal Cortex. Springer-Verlag; Berlin—Heidelberg-New York: 1982