Gleichzeitige Nahrungsaufnahme steigert die Bioverfügbarkeit weihrauchhaltiger Phytopharmaka

Zusammenfassung

Hintergrund: Boswelliasäuren (BAs) wurden als pharmakologisch aktive Wirkstoffe weihrauchhaltiger Phytopharmaka identifiziert. Trotzt breiter Anwendung dieser Phytopharmaka liegen bisher keine fundierten Daten über die pharmakokinetischen Eigenschaften der BA vor.

Methoden: In einer randomisierten offenen Zweifach-Crossover-Studie wurde der Einfluss einer gleichzeitigen Nahrungsaufnahme auf die Bioverfügbarkeit verschiedener BAs des Prüfpräparates BSE-018, einem Trockenextrakt aus dem Gummiharz von Boswellia serrata untersucht. Gesunde männliche Probanden erhielten jeweils 786 mg (3 Kapseln) des Prüfpräparates BSE-018. Plasmaspiegelbestimmungen für β-Boswelliasäure (βBA), 11-Keto- β-boswelliasäure (KβBA), Acetyl-11-keto- β-boswelliasäure (AKβBA), α-Boswelliasäure (αBA) und Acetyl- α-boswelliasäure (AαBA) wurden sowohl nach einmaliger Nüchterneinnahme des weihrauchhaltigen Prüfpräparates BSE-018 (Behandlung A) wie auch nach einmaliger Einnahme zusammen mit einer fettreichen Mahlzeit (Behandlung B) durchgeführt.

Ergebnisse: Die Plasmakonzentrationen der verschiedenen BAs wurden bis 60 Stunden nach Applikation mittels reversed phase HPLC bestimmt. Im Vergleich zur Nüchterneinnahme (Behandlung A) führte die Einnahme mit der standardisierten Mahlzeit (Behandlung B) zu mehrfach erhöhten maximalen Plasmakonzentrationen (C_max) sowie zur Zunahme der Flächen unter den Plasmakonzentrations-Zeit-Kurven (AUC_0-z) von βBA, KβBA und AKβBA. Eine Plasmaspiegelbestimmung von AαBA und αBA war nur unter Behandlung B möglich.

Schlussfolgerung: Das pharmakokinetische Profil der BA weist eine starke Abhängigkeit von der Nahrungsaufnahme auf. Bei einem therapeutischen Einsatz von Weihrauchextrakten sollte daher die Einnahme bevorzugt mit oder kurz nach einer Mahlzeit erfolgen.

Summary

Background: Boswellic acids (BAs) have been identified as pharmacologically active compounds of frankincense gum resin. In spite of the widespread OTC use of phyto-pharmaceuticals based on frankincense extracts, little is known about their composition and even less about the pharmacokinetic properties of different BA species.

Methods: In a randomised, open, single-dose, two-way crossover study we have now investigated the influence of concomitant food intake on the bioavailability of distinct BAs from the test preparation BSE-018, a characterized dry extract from Boswellia serrata gum resin. Healthy male subjects received 786 mg (three capsules) of Boswellia serrata dry extract either in the fasted state or together with a standardized high fat meal.

Results: We have analyzed the BA plasma concentrations for up to 60 h after oral dosing by reversed phase HPLC. As compared to the fasted state (treatment A), the administration of BSE-018 concomitantly with a high fat meal (treatment B) led to both several-fold increased areas under the plasma concentration-time curves as well as peak concentrations of β-boswellic acid (βBA), 11-keto- β-boswellic acid (KβBA) and acetyl-11-keto- β-boswellic acid (AKβBA). Plasma levels of both acetyl- α-boswellic acid (AαBA) and αBA became only detectable under treatment B.

Conclusion: For the first time these data reveal detailed kinetics of BAs after oral dosing of an extract and demonstrate a profound effect of food intake on the pharmacokinetic profile of the BAs. These findings should be very important whenever BAs would be considered for therapeutic use.

Schlüsselwörter

Boswellia serrata - Burseraceae - Boswelliasäuren - Pharmakokinetik - Halbwertszeit - Bioverfügbarkeit

Key words

Boswellia serrata - Burseraceae - boswellic acid - pharmacokinetics - half-life - bioavailability

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