Facile Synthesis of 11-Hydroxy-2-methoxyaporphine: A Potential Dopamine D₁ Receptor Ligand

Abstract

11-Hydroxy-2-methoxyaporphine was synthesized from oripavine in three steps with an overall yield of 37.8%. The key step involved the palladium on carbon catalyzed reduction of 11-hydroxy-2-methoxy-10-O-[(trifluoromethyl)sulfonyl]aporphine using magnesium metal in methanol at room temperature in the presence of ammonium acetate.

Key words

aporphine - synthesis - rearrangement - reduction - de­oxy­genation

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