Biopharmacie des préparations ophtalmiques

Biopharmazie der ophthalmischen Präparate

Es wird die wichtige Rolle der Biopharmazie in der pharmazeutischen Technologie für die Entwicklung von Ophthalmika hervorgehoben. Ophthalmika sollen haltbar, steril, gut verträglich und wirksam sein. Diese Ansprüche schränken den Handlungsraum der galenischen Entwicklung und somit die Anzahl der verschiedenen ophthalmologischen Darreichungsformen stark ein. Die Entwicklung von Pilocarpin-Augentropfen wird als Beispiel angeführt um zu zeigen wie schwierig es ist, die von Goldmann formulierten Kriterien, nämlich Stabilität, Sterilität, Verträglichkeit sowie Wirksamkeit, gleichzeitig zu erfüllen. Für die Auswahl der günstigsten Formulierung wird ein schneller und empfindlicher okularer Verträglichkeitstest vorgeschlagen, um dem derzeitigen Mangel an Screeningtests zu begegnen. Weiterhin werden die physiologischen, physiko-chemischen und pharmazeutischen Faktoren erörtert, welche die Passage eines Wirkstoffs durch die Kornea und somit die Wirksamkeit der ophthalmologischen Darreichungsformen beeinflussen können. Zwei Beispiele, jeweils den wäßrigen Lösungen und den lipophilen Gelen entnommen, veranschaulichen die Wichtigkeit der pharmazeutischen und biologischen Eigenschaften und die heutige Tendenz zur Optimierung der Ophthalmika.

Summary

The importance of biopharmacy in the development of ophthalmic drugs is pointed out. Ophthalmic drugs have to be stable, sterile, well tolerated and effective. The constraints resulting from these requirements limit the number of pharmaceutical presentations. The development of pilocarpine eye drops is taken as an example to illustrate how difficult it is to satisfy Goldmann's criteria of stability, sterility, tolerance, and efficacy simultaneously. A rapid and sensitive ocular tolerance test for the selection of the most favorable formulations is proposed as a means of counteracting the present shortage of screening tests. Additionally, the physiological, physicochemical, and pharmaceutical factors are discussed which can influence the drugs' passage through the cornea and consequently increase or decrease their efficacy. Two examples, taken respectively from the aqueous solutions and lipophilic gels, demonstrate the importance of pharmaceutical and biological availability as well as the present tendency toward optimization in the development of ophthalmic preparations.