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DOI: 10.1055/s-0031-1296884
Synthesis of and Pharmacological Studies on the Antidepressant and Anticonvulsant Activities of Some 1,3,5-Trisubstituted Pyrazolines
Publication History
Publication Date:
23 December 2011 (online)
Summary
Eighteen 1-phenyl-, 1-thiocarbamoyl-and 1-N-substitutedthiocarbamoyl-3-phenyl-5-heteroaryl-2-pyrazoline derivatives were synthesized and tested for their antidepressant and anticonvulsant activities. Their chemical structures were proved by spectral and microanalysis. The antidepressant activities of the compounds were investigated by the “forced swimming test”. Results showed that compounds II-a,b,c, III-1b,1c,4a showed activities equivalent to or higher than pargyline hydrochloride (CAS 306-07-0) and tranylcypromine sulfate (CAS 13492-01-8) that were used as reference antidepressant drugs. Anticonvulsant activities of the compounds were determined by maximal electroshock seizure (MES), subcutaneous metrazol (ScMet.) and rotarod toxicity tests in mice according to the phase I tests of the Antiepileptic Drug Development programme. Compounds I-a, II-a,b,c, III-1b,2a,2c were found protective against MES and III-1b,1c,2a,2c were found protective against ScMet.
Zusammenfassung
Darstellung und pharmakologische Studien zur antidepressiven und krampflö-senden Wirkung von 1,3,5-trisubstituierten Pyrazolinen
Achtzehn 1-Phenyl-, 1-Thiocarba-moyl- und 1-N-substituierte thiocarba-moyl-3-phenyl-5-heteroaryl-2-pyrazolin-Derivate wurden dargestellt und auf antidepressive und krampflösende Wirkung geprüft. Die Strukturaufklärung erfolgte mit Hilfe von UV-, IR-, 1H-NMR-Spektren und Elementaranalyse. Die antidepressive Aktivität der Derivate wurde im modifizierten „Porsolt’s behavioral despair test” untersucht. Die Verbindungen II- a,b,c, III-1b,1c,4a zeigten gleiche oder höhere Aktivität als die Referenzsubstanzen Pargylinhydrochlorid (CAS 306-07-0) und Tranylcyprominsulfat (CAS 13492-01-8). Die antikonvulsive Wirkung wurde im MES- (maximaler Electroschock), ScMet-(subkutanes Metrazol) und Drehstab-Toxizitäts-Test bestimmt. Die Substanzen Ia, IIa,b,c, III-1b,2a und 2c waren im ScMet-Test wirksam.