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DOI: 10.1055/s-0031-1299820
Synthesis, in vitro/in vivo Antifungal Evaluation and Structure-Activity Relationship Study of 3(2H)-Pyridazinones
Publication History
Publication Date:
25 December 2011 (online)
Summary
The synthesis, in vitro/in vivo antifungal evaluation and a structure-activity relationship (SAR) study of 3(2H)-pyridazinones was carried out. The results reported here may be helpful in the structural identification and understanding of the minimum structural requirements for these molecules acting as antifungal agents. In addition, the most active structure in this series was tested for its capa-city of inhibiting Saccharomyces cerevisiae β1,3-glucan synthase and chitin synthase, enzymes that catalyze the synthesis of the major polymers of the fungal cell wall
Zusammenfassung
Synthese, antimykotische Bewertung in vitro/in vivo sowie Struktur-Wirkungs-Beziehungen von 3(2H)-Pyridazinon-Derivaten
3(2H)-Pyridazinon-Derivate wurden synthetisiert und auf antimykotische Wirkung in vitro/in vivo geprüft. Außerdem wurde die Struktur-Wirkungs-Beziehung der Substanzen untersucht. Die Ergebnisse könnten bei der Strukturaufklärung und für das Verständnis der strukturellen Mindestanforderungen dieser fun-
gizid wirkenden Moleküle behilflich sein.
Die aktivste Struktur dieser Serie wurde auf inhibitorische Wirkung gegen Saccharomyces cerevisiae β1,3-Glukansynthetase und Chitinsynthetase-1 geprüft, zweier Enzyme, die die Synthese der meisten Polymere der Wandzellen von Pilzen katalysieren.