Synthesis of Imidazo[1,2-a]pyridine Derivatives as Antiviral Agents

Summary

The synthesis and antiviral activity of original dibromoimidazo[1,2-a]pyridines bearing a thioether side chain are reported.

Molecular modeling was used to identify biophoric structural patterns that are common to 16 compounds.

Structure-activity relationship (SAR) studies identified hydrophobicity (logP) as the most important factor for activity. From these SAR studies, the antiviral activity could be predicted.

Zusammenfassung

Synthese von Imidazo[1,2-a]pyridin-Derivaten als antivirale Substanzen

Die Synthese und antivirale Aktivität neuer Dibromimidazo[1,2-a]pyridin mit einer Thioether-Seitenkette werden beschrieben.

Molecular Modeling erlaubte es, die biophoren Strukturmerkmale zu identifizieren, die allen 16 Verbindungen gemeinsam sind. Struktur-Aktivitäts-Studien ergaben, daß die Hydrophobie (log P) der wichtigste Faktor für die Aktivität ist. Die antivirale Aktivität konnte mit Hilfe dieser Beziehungen vorhergesagt werden.

Key words:

Antiviral drugs - Imidazo[1,2-a]pyridines, molecular modeling, quantitative structure-activity studies