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DOI: 10.1055/s-0031-1300199
Prediction of the Efficacy of Cutaneously Applied Nonsteroidal Anti-inflammatory Drugs from a Lipophilic Vehicle
Publication History
Publication Date:
27 December 2011 (online)
Summary
The maximum cutaneous fluxes of 12 nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), determined in a preceding study from the lipophilic vehicle light mineral oil in vivo on 24 healthy volunteers, were related to data concerning their intrinsic activities. From the multiplication of the relative intrinsic activities with the relative maximum fluxes, both related to indometacin (CAS 53-86-1) as standard, the percutaneous activities result as parameters for the prediction of the efficacy of cutaneous preparations with NSAIDs. According to the results of the calculations, the percutaneous activities of ibuprofen (CAS 15687-27-1) and nabumetone (CAS 42924-53-8) from lipophilic vehicles are remarkable because of their very high maximum fluxes. NSAIDs with still high percutaneous activities are ketoprofen (CAS 22071-15-4), naproxen (CAS 22204-53-1), piroxicam (CAS 36322-90-4) and diclofenac (CAS 15307-86-5).
In contrast, the systemically highly effective NSAIDs indometacin and acemetacin (CAS 53164-05-9) show rather low percutaneous activities, when applied in lipophilic vehicles. Especially nabumeton and also tenoxicam (CAS 59804-37-4), both not yet commercially used cuta-neously, can be recommended for lipophilic skin preparations.
Zusammenfassung
Vorhersage der Wirksamkeit kutan applizierter nichtsteroidaler Antirheumatika aus einem lipophilen Vehikel
Die maximalen kutanen Fluxe von 12 nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAR) wurden in einer früheren Arbeit in vivo an 24 gesunden Probanden aus dem Vehikel dünnfl. Paraffin ermittelt und mit Daten ihrer intrinsischen Aktivität in Beziehung gesetzt. Aus der Multiplikation der relativen intrinsischen Aktivitäten mit den relativen maximalen Fluxen, jeweils auf indometacin (CAS 53-86-1) als Standard bezogen, ergibt sich die perkutane Aktivität als Vorhersageparameter für die Wirksamkeit lipophiler kutaner Zubereitungen mit NSAR. Nach den Berechnungen lassen Ibuprofen (CAS 15687-27-1) und Nabumeton (CAS 42924-53-8) herausragende perkutane Aktivität aus dem lipophilen Vehikel erwarten, bedingt durch die sehr hohen maximalen Fluxe. NSAR mit ebenfalls hoher perkutaner Aktivität sind Ketoprofen (CAS 22071-15-4), Naproxen (CAS 22204-53-1), Piroxicam (CAS 36322-90-4) und Diclofenac (CAS 15307-86-5). Demgegenüber weisen die systemisch stark wirksamen NSAR indometacin und Acemetacin (CAS 53164-05-9) eher geringe perkutane Aktivität auf, wenn sie in lipophilen Vehikeln appliziert werden. Die bislang kommerziell nicht kutan angewandten NSAR Nabumeton und Tenoxicam (CAS 59804-37-4) empfehlen sich für die kutane Applikation in lipophilen Grundlagen.