Synthesis of Certain Pyrimido[2,1-b]benzo-thiazole and Benzothiazolo[2,3-b]quinazoline Derivatives for in vitro Antitumor and Antiviral Activities

Summary

Some new pyrimido[2,1-b]benzothiazole and benzothiazolo[2,3-b]quinazoline derivatives have been synthesized and tested for their antitumor and antiviral activities. Among therm, compounds 5c and 8d exhibited a broad spectrum antitumor activity with full panel (MG-MID) median growth inhibition (GI₅₀) of 11.0 and 11.9 μmol/l, respectively. On the other hand, compounds 5c and 5d showed potential activity against Herpes simplex type-1(HSV-1) with 61 and 50 % reduction in the viral plaques, respectively. The detailed synthesis, spectroscopic and biological data are reported.

Zusammenfassung

Synthese einiger Pyrimido[2,1-b]benzothiazol- und Benzothiazolo[2,3-b]chinazolin-Derivate mit Antitumor- und antiviraler Wirkung in vitro

Einige neue Pyrimido[2][1-b]benzothiazol- und Benzothiazolo[2,3-b]chinazolin-Derivate wurden hergestellt und auf Antitumor- und antivirale Wirkung geprüft. Von diesen Substanzen zeigten die Verbindungen 5c und 8d Antitumorwirkung (MG-MID) mit einer mittleren Wachstumshemmung. GI₅₀ von 11,0 und 11,9 μg/l.. Die Verbindungen 5c und 5d zeigten starke Wirkung gegen Herpes simplex Typ 1 (HSV-1) bei einer 61- bzw. 50%igen Reduktion der viralen Plaques. Die detaillierten Synthesen sowie spektroskopische und biologische Daten werden vorgestellt.

Key words

Benzothiazolo[2,3-b]quinazolines, antitumor and antiviral activities, synthesis - Pyrimido[2,1-b]benzothiazoles, antitumor and antiviral activities, synthesis