Relationship between Complex Stability and Biokinetics of ^99mTc-Phosphate Compounds

The complex inertness of ^99mTc-EHDP, -MDP, -PPi and -TriP was determined in vitro by means of protein binding of ^99mTc after dilution in a phosphate-buffered albumin solution. Commercially available kits were used. In vitro, ^99mTc- EHDP was found to be the most stable complex. The biodistribution of these agents was evaluated in the adult rat; here the less stable ^99mTc-MDP proved to be the superior bone imaging agent. It is suggested that the complex inertness and the bone affinity are opposing properties of the ^99mTc-phosphate compounds, because the complex must hydrolyse before the phosphate compound and technetium (IV) are deposited separately in bone. Hence, bone imaging with ^99mTc-phosphate compounds demands a compromise concerning the stability of these complexes at low ligand concentrations, which among the investigated agents is best accomplished by ^99mTc-MDP.

Die Komplexstabilität von ^99mTc-EHDP, -MDP, -PPi und TriP wurde in vitro an Hand der Proteinbindung von ^99mTc nach Verdünnung in einer Phosphatpuffer-Albuminlösung bestimmt. Es wurden kommerziell erhältliche Kits benutzt. ^99mTc-EHDP erwies sich in vitro als der stabilste Komplex. Die In-vivo-Verteilung dieser Verbindungen wurde an der erwachsenen Ratte untersucht; hierbei zeigte sich das weniger stabile ^99mTc-MDP als das überlegene Radiopharmakon zur Knochenszintigraphie. Es wird hieraus geschlossen, daß die Komplexstabilität und die Knochenaffinität gegensätzliche Eigenschaften der ^99mTc-Phosphatverbindungen darstellen, da der Komplex erst zerstört werden muß, bevor die Phosphatverbindung und Technetium (IV) getrennt im Knochen abgelagert werden. Folglich muß bei der Knochenszintigraphie mit ^99mTc-Phosphatverbindungen bezüglich der Komplexstabilität bei niedrigen Ligandenkonzentrationen ein Kompromiß eingegangen werden, der von den untersuchten Radiopharmaka am besten von ^99mTc-MDP erfüllt wird.

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