Untersuchungen über den Einfluß von Heparinoid auf die Verteilung von ³H-markiertem und ³²P-markiertem Zyklophosphamid in Organen von Ratten mit 3,4-Benzpyren-Sarkomen^[*]

Zusammenfassung

Ziel der Untersuchung war es festzustellen, ob das Zytostatikum (Endoxan®) durch kombinierte Gabe mit dem Heparinoid GP 41 652 selektiv in Tumorzellen von Ratten mit 3,4-Benzpyren-Sarkomen eingeschleust wird.

In einer ersten Versuchsreihe wurde Ratten ³H-markiertes Zyklophosphamid, welches in der Wirkgruppe markiert war, mit und ohne Heparinoid GP 41 652 intravenös injiziert. Die Tiere wurden nach 90 Minuten und 8 Stunden getötet. Die Aktivitätsverteilung in den Organen wurde mit einem Szintillationsspektrometer gemessen. Die höchste Aktivität wurde im Nieren- und Lebergewebe gefunden. Das Tumorgewebe zeigte eine geringere Aktivitätsspeicherung.

In einer zweiten Versuchsreihe wurde den Ratten ³²P-markiertes Zyklophosphamid injiziert, welches in der Transportgruppe markiert war. Auch hier fand man die höchste Aktivität im Nieren- und Lebergewebe. Eine selektive Anreicherung des Zytostatikums im Organ- und Tumorgewebe nach Zusatz von Heparinoid GP 41 652 konnte in keinem der Versuche gefunden werden.

The purpose of this study was to see whether the cytostaticum Endoxan could be transported selectively to the tumour cells of rats with 3,4-Benzpyrene sarcoma by combined administration with the heparinoid GP 41 652.

In the first series of experiments cyclophosphamide labelled with ³H in the effective group was intravenously injected with or without heparinoid GP 41 652 into rats. The animals were killed after 90 minutes or 8 hours. The distribution of activity in the organs was determined using a scintillation spectrometer. The highest activity was found in renal and hepatic tissue. The tumour tissue showed a smaller uptake of activity.

In the second series cyclophosphamide labelled with ³²P in the transporting group was injected into rats. Again the highest activity was found in renal and hepatic tissue. A selective concentration of the cytostaticum in organ and tumour tissues after addition of heparinoid GP 41 652 could not be demonstrated in either of the two experiments.

L’étude présente avait pour but d’examiner si l’administration combinée du cytostatic Endoxan® et du héparinoïde GP 41 652 porte à une concentration sélective du cytostatic dans les tissus tumoraux. Les expériences ont été faites sur des rats affectés de 3,4-benzopyrène sarcomes.

Dans la première série expérimentale, le cyclophosphamide a été marqué au tritium dans le groupe effectif et injecté par voie intraveineuse avec ou sans l’heparinoïde GP 41 652. Les rats ont été tués après 90 minutes ou bien après 8 heures. La distribution d’activité dans les organes a été mesurée avec un spectromètre à scintillations. L’activité la plus forte se trouva dans le tissu rénal et celui hépatique, tandis que le tissu tumoral montra une concentration plus faible.

Dans la deuxième série expérimentale on a injecté le ³²P-cyclophosphamide marqué dans le groupe de transport. Cette fois aussi le maximum d’activité était concentré dans le tissu rénal et hépatique. Une concentration sélective du cytostatic dans le tissu organique ou tumoral après addition du héparinoïde GP 41 652 ne s’est manifestée dans aucune des deux séries d’expérience.

^* Herrn Prof. Dr. Dr. h. c. J. Becker zum 65. Geburtstag gewidmet.

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