Tc-99m Labeled Complexes of Aldehydes and Glutamate as Cholescintigraphic Agents

Summary

Tc-99m pyridoxylidene glutamate has proven to be an excellent biliary scanning agent, far superior in many respect to the commonly used 1-131 rose bengal. The preparation of the compound as previously reported by Baker et al is too time consuming and requires the use of an autoclave which is not available in most nuclear medicine departments. In our facility, we have been preparing similar compounds using several aldehydes and monosodium glutamate to make labeled complexes having the same pharmacological characteristics. The mixture of monosodium glutamate, aldehyde, and Tc-99m pertechnetate is made slightly alkaline, purged with helium, and placed in a sealed vial. The vial, which is protected by a wire basket, is then heated in a laboratory oven at 130° C for a period of 15 to 20 minutes. During this time, the technetium is reduced to a lower valence state and bound to the complex formed. Chromatographic data show that these compounds are chemically similar to that previously reported. The compounds prepared concentrate in the gall bladder of the rabbit in less than 10 minutes. Kinetic studies have been performed on dogs with a scintillation camera and small digital computer to measure rates of blood clearance, liver and gall bladder uptake, and excretion into the intestine. The aldehyde — glutamate complex promises to be a useful scanning agent for the diagnosis of biliary and hepatocellular diseases.

^99mTc Pyridoxylidenglutamat hat sich als hervorragende Substanz zur Gallengangsszintigraphie erwiesen, in vielerlei Hinsicht weit besser als das gemeinhin verwendete ¹³¹J-Bengalrosa. Die Herstellung des Präparates, wie sie früher von Baker et al. angegeben wurde, ist zu zeitaufwendig und erfordert die Verwendung eines Autoklaven, der in den meisten nuklearmedizinischen Abteilungen nicht vorhanden ist. In unserem Labor haben wir ähnliche Verbindungen hergestellt, wobei wir verschiedene Aldehyde und Mononatriumglutamat verwendeten, um markierte Komplexe herzustellen, die die gleichen pharmakologischen Charakteristika haben. Die Mischung aus Mononatriumglutamat , Aldehyd und ^99mTc-Pertechnetat wird leicht alkalisch gemacht, mit Helium durchgeblasen und in eine Ampulle eingeschmolzen. Die Ampulle, die mit einem Drahtkorb geschützt ist, wird dann in einem Laborofen auf 130° C für 15—20 Minuten erhitzt. Während dieser Zeit wird das Technetium zu einer niedrigeren Valenz reduziert und an den gebildeten Komplex gebunden. Chromatographische Daten zeigen, daß diese Verbindungen chemisch ähnlich der vorher erwähnten sind. Die hergestellten Verbindungen konzentrieren sich in der Gallenblase eines Kaninchens in weniger als 10 Minuten. Kinetische Studien wurden an Hunden durchgeführt mit einer Szintillationskamera und einem kleinen digitalen Computer, um die Werte der Blut-Clearance, der Leber- und Gallenblasenaufnahme und der Sekretion in das Intestinum zu messen. Der Aldehydglutamatkomplex verspricht eine nützliche Scansubstanz für die Diagnose von hepatozellulären und biliären Krankheiten zu werden.

• References

• 1 Baker R. J, Bellen J. C, Ronai P. M. ^99mTc-pyridoxylideneglutarnate: a new rapid cholescintigraphic agent. J. Nucl. Med 15: 476 1974;
• 2 Ronai P. M. et al ^99mTc-pyridoxylideneglutarnate: a new hepatobiliary radiopharmaceutical, II. clinical aspects. To be published.
• 3 Rosenthall L. The Application of Radioiodinated Rose Bengal and Colloidal Radiogold in the Detection of Hepatobiliary Disease. St. Louis, Warren H.: Green, Inc; 1969.