Ein neues orales Kontrazeptivum mit einem antimineralokortikoid und antiandrogen wirksamen Gestagen (30 µg Ethinylestradiol in Kombination mit 3 mg Drospirenon)

Zusammenfassung

Berichtet wird über ein orales Kontrazeptivum mit dem neuen Gestagen Drospirenon, das hinsichtlich seiner Wirkungen als neuartig angesehen werden muss, das mit keinem bisher in Ovulationshemmern verwandten Gestagen gleichgesetzt werden kann. Die gestagene Wirksamkeit ist belegt durch die antigonadotropen Effekte, die Wirkung auf die Zervixfunktion und die effektive sekretorische Transformation des estrogenstimulierten Endometriums. In der vorliegenden Dosis findet sich eine effektive kontrazeptive Wirksamkeit, die mit anderen niedrig dosierten Ovulationshemmern vergleichbar ist, die Zykluskontrolle entspricht derjenigen anderer niedrig dosierter Ovulationshemmer.

Die bereits in vitro und in tierexperimentellen Studien nachgewiesene moderate antimineralokortikoide Aktivität konnte in klinischen Studien bestätigt werden, ohne dass sich klinisch relevante Elektrolytverschiebungen ergaben. Klinisch zeigten sich eine erniedrigte Natriumretention sowie eine Beeinflussung des Körpergewichts, die als Reduktion der estrogen-induzierten Wasserretention zu deuten sind.

Eine antiandrogene Wirksamkeit, die über den Ethinylestradiol-induzierten Effekt hinaus geht, konnte in den Einflüssen auf androgenabhängige Symptome wie Akne und Seborrhö bestätigt werden. Drospirenon ist in seiner antiandrogenen Wirkstärke zwischen Dienogest und Chlormadinon-Acetat einzustufen.

Summary

We report on an oral contraceptive containing the new progestin drospirenone, whose effects differ from those of other synthetic progestagens. Chemically, drospirenone is a spirolactone derivative and thus has antimineralocorticoid activity. Its progestational activity consists of an antigonadotropic effect, its effect on the cervical mucous, and the secretory transformation of the estrogen-stimulated endometrium. An oral contraceptive containing 3 mg of drospirenone and 30 µg ethinylestradiol has a contraceptive effect and cycle control comparable to those of other low-dose pills. Drospirenone has been found to have antimineralocorticoid activity in vitro and in experimental and clinical studies. Reduced sodium retention and favorable effects on body weight suggest reduced water retention via the renin-angiotensin-aldosterone system. An antiandrogenic effect has also been demonstrated in vitro, in animal experiments, and by a beneficial effect on acne and seborrhea. The antiandrogenic effect of drospirenone is between that of dienogest and chlormadinone acetate.

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