Zur perkutanen Kinetik von Ibuprofen*

Abstract

Tissue samples of subcutis, fascia and muscles were taken from 10 patients undergoing a diagnostic intervention at the knee, following three local applications of 5 % ibuprofen cream. Samples of plasma were also taken before medication and at the time of surgery.

The biological samples were examined for ibuprofen content. No ibuprofen was found in the plasma before administering the compound, whereas the average concentration after application was 0.15 µg/ml. Average concentrations of approx. 12 µg/g were seen in the subcutis, of 65 µg/g in the fascia, and of approx. 28 µg/g in the muscles.

These results are compared with literature data on ibuprofen after systemic and local application. According to this, the local application of ibuprofen in the target area results in therapeutically relevant active substance concentrations without producing significant systemic plasma concentrations. It appears that ibuprofen penetrates directly into the lower strata of the target tissue via the subcutis, fasciae and musculature.

Zusammenfassung

An 10 Patienten, die sich einem diagnostischen Eingriff am Kniegelenk unterziehen mußten, wurden nach 3maliger lokaler Applikation einer 5%igen Ibuprofen-Creme Gewebsproben von Subkutis, Faszie und Muskulatur entnommen. Außerdem wurden vor der Medikamentengabe und zum Zeitpunkt der Operation Plasmaproben gewonnen.

Das biologische Material wurde auf Ibuprofengehalt untersucht. Dabei fand sich vor der Präparategabe im Plasma kein Ibuprofen, nach der Applikation eine mittlere Konzentration von 0,15 µg/ml. In der Subkutis wurden mittlere Konzentrationen von ca. 12 µg/g, in der Faszie von 65 µg/g und in der Muskulatur von ca. 28 µg/g nachgewiesen.

Die Resultate wurden anderen, in der Literatur vorliegenden Daten über Ibuprofenkonzentrationen im Plasma und Geweben nach systemischer und lokaler Gabe gegenübergestellt. Danach führt die lokale Applikation von Ibuprofen im Zielgebiet zu therapeutisch relevanten Wirkstoffkonzentrationen ohne wesentliche systemische Plasmakonzentrationen zu erzeugen. Die Penetration des Ibuprofen erfolgt offenbar direkt durch Subkutis, Faszie und Muskulatur in tiefer gelegene Zielgewebe hinein.