Spezifische Hemmung der 5α-Reduktase durch einen neuen Extrakt aus Sabal serrulata

Zusammenfassung

Hemmstoffe der 5α-Reduktase sind ein neuer Therapieansatz zur Behandlung der benignen Prostatahyperplasie (BPH). Bekannte pflanzliche 5α-Reduktasehemmer sind mit organischen Lösungsmitteln gewonnene Extrakte aus Früchten von Sabal serrulata (Serenoa repens). In der vorliegenden Arbeit wurde erstmals untersucht, ob ein mittels hyperkritischer Extraktion hergestellter Sabalfrucht-Extrakt das Enzym 5α-Reduktase in Homogenaten menschlicher Vorhautfibroblastenkulturen hemmt. Der Einfluß von Sabalfrucht-Extrakt auf die Bindung von [³H]Dihydrotestosteron an den Androgenrezeptor wurde in Fibroblasten-Monolayern bestimmt. Unter standardisierten Bedingungen konnte gezeigt werden, daß der geprüfte Sabalfrucht-Extrakt SG 291 ein wirksamer Hemmstoff der 5α-Reduktase ist. Der IC₅₀-Wert liegt bei einer Konzentration von 0,025 mg/ml Sabalfrucht-Extrakt. Ein nennenswerter Einfluß auf die Androgenbindung konnte weder bei unverdünnten Extraktproben noch in Verdünnungen bis zu 1:1000 festgestellt werden. Damit ist der mittels hyperkritischer Extraktion hergestellte Sabalfrucht-Extrakt ein wirksamer und spezifischer Hemmstoff der 5α-Reduktase.

Abstract

Inhibitors of 5α-reductase represent a new therapeutic concept in the treatment of benign prostatic hyperplasia (BPH). Known inhibitors of plant origin are extracts from the fruits of Sabal serrulata (Serenoa repens) prepared by organic solvents. In the present study, an extract of Serenoa repens prepared by hypercritical extraction was used. Inhibition of the enzyme 5α-reductase was determined in homogenates of cultured human foreskin fibroblasts. The ability of this extract SG 291 to compete for [³H]dihydrotestosterone binding to the androgen receptor was determined in cultured fibroblast monolayers. Under standardized conditions we could demonstrate that the Serenoa repens extract is a strong inhibitor of 5α-reductase with an IC₅₀-value of 0.025 mg/ml. No effect on [³H]dihydrotestosterone binding was found in undiluted extract samples and in dilutions up to 1:1000. Therefore, Sabal serrulata extract prepared by hypercritical extraction is a strong and specific inhibitor of 5α-reductase.

Key words

5α-reductase inhibition - Sabal serrulata - Benign prostatic hyperplasia - Androgen binding